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内皮素通过激活内皮素受体发挥缩血管和促血管平滑肌增殖的作用,在心血管疾病的发生发展中起重要作用。如今,内皮素受体拮抗剂已应用于肺动脉高压的临床治疗。现已证实,心力衰竭患者在应用标准抗心力衰竭治疗基础上应用内皮素受体拮抗剂是无益的。在动物模型和高血压患者中选择性和非选择性的内皮素受体拮抗剂都可降低血压,且评估其有效性和安全性的临床试验正在进行,也许将来高血压、冠心病等疾病将成为内皮素受体拮抗剂的适应证。