4-[γ-(烷胺基)丙硫基]-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

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4-巯基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素与丙烯醛在三乙胺作用下生成1,4加成产物。然后与不同的胺在 NaBH_3CN 存在下反应得9个还原胺化的标题化合物。在体外 L 1210和 KB 细胞的抑制试验中,这类化合物有一定的活性,但所测试的7个化合物均比依托泊甙弱。 The 4-mercapto-4-deoxy-4’-demethylepipodophyllotoxin and acrolein produced 1,4-addition products under the action of triethylamine. The reaction was then carried out with different amines in the presence of NaBH3CN to give 9 reductive amination of the title compound. In vitro inhibition of L1210 and KB cells, these compounds have some activity, but the seven compounds tested were weaker than etoposide.
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