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血胆固醇水平增加是冠心病发生的重要原因。高等动物细胞必须平衡细胞内外的胆固醇来源，维持甲羟戊酸合成，防止甾醇过渡积累。这种平衡主要由甲羟戊酸合成中的两种酶，3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A(HMG-CoA)合成酶和HMG-CoA还原酶，以及低密度脂蛋白(LDL)受体反馈调节的。HMG-CoA还原酶[EC1．1．1．34]是哺乳动物中胆固醇生物合成的限速酶。一些微生物的代谢产物是HMG—CoA还原酶的抑制剂。