[15—~(14)C]双氢青蒿内酯的合成

来源 :核技术 | 被引量 : 0次 | 上传用户:WUTEK2008
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4-羰基-4-去甲四氢青蒿酸甲酯(3)与~(14)CH_3MgI起格氏反应得[~(14)C]4-羟基四氢青蒿酸甲酯(4α),4α经脱水和水解反应得[~(14)C]二氢青蒿酸(5α)和它的异构物(6α)的混合物,用四氧化锇和N-甲基吗琳N-氧化物氧化即得[15-~(14)C]双氢青蒿内酯(2α)和另一产物[15-~(14)C]3,4-二羟基四氢青蒿酸(7α);还同时合成了相应的~(13)C和氘标记化合物(2b,c)和(7b,c)。 Methyl 4-hydroxytetrahydroartemisinic acid methyl ester (4α) was reacted with ~ (14) CH_3MgI to give [~ (14) C] 4α was dehydrated and hydrolyzed to obtain a mixture of [~ (14) C] dihydroartemisinic acid (5α) and its isomer (6α), which was oxidized with osmium tetroxide and N-methylmorpholine N-oxide Namely [15- 14 C] dihydroarteriolide (2a) and another product [15- (14) C] 3,4- dihydroxytetrahydrilic acid (7alpha) The corresponding ~ (13) C and deuterium labeled compounds (2b, c) and (7b, c) were synthesized.
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