目的分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能。方法采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺。大孔树脂吸附法纯化GP。正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合物(GPMC)。蔗糖密度梯度离心法提取葡萄囊泡(GDVs),用于装载优化的GPMC,得到GPMC-GDVs。考察GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10%FBS中的稳定性。MTT法评价其对SMMC-7721及Hep G2细胞的毒性。结果优化的GP提取工艺:60%乙醇为提取溶剂,料液比1∶10,提取温度50℃,提取50 min,提取2次。GP纯化条件:4 mg/m L GP粗提物上样7 BV(树脂床体积),水洗5 BV,60%乙醇洗脱5 BV。GPMC-GDVs制备工艺:室温下,将0.4 mg/m L GDVs缓慢滴入等体积含Mel质量浓度为2 mg/m L的GPMC溶液中,孵育30 min。制备的GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10%FBS中稳定性良好。MTT结果显示,GPMC-GDVs具有明显的肿瘤抑制作用。结论通过对GP与GDVs组分的分离重组,可制备含药囊泡,并能用于活性多肽的装载,在多肽类药物递送和抗肿瘤领域具有较好的应用前景。