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2000年4月18日美国食品与药品管理局(FDA)批准linezolid(商品名Zyvox)用于万古霉素耐药性粪肠球菌所致菌血症、院内获得性肺炎、甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌所致复杂性皮肤感染和青霉素敏感性肺炎链球菌所致社区获得性肺炎相关性菌血症的治疗.linezolid由美国Pharmacia公司开发,是噁唑酮类药物中第一个获批准的新药. linezolid的作用机制独特,干扰蛋白质合成起始间段细菌核糖体2个亚基的结合,从而阻断蛋白质的合成.linezolid已在一些欧洲和亚洲国家获得批准和注册,不久可能在英国获得批准使用.FDA根据来源于44个国家的4000多名患者的临床实验数据批准linezolid. 在一项随机、双盲临床研究中,145名万古霉素耐药性粪肠球菌感染患者接受linezolid 200和600mg每日2次,疗程7～28d,治愈率分别为52%和67%.在一项单独实验中,400名院内获得性肺炎患者接受linezolid(600mg)或万古霉素(1000mg)每日2次,疗程7～28d,linezolid的有效率(57%)与万古霉素的有效率(60%)相当,linezolid对通气相关性肺炎患者的治愈率(47%)稍高于万古霉素(40%).在超过800名的复杂性皮肤感染患者中,接受linezolid治疗后可供评价的患者90%恢复健康,而苯唑西林的治愈率为85%. 英国学者Anthony Coates评价说:linezolid的开发是过去30年来人类与微生物斗争中最显著的进步之一.在过去的10年里,由金黄色葡萄球菌和粪肠球菌的耐药菌株所致的感染明显增加.近期在英格兰和威尔士进行的一项对严重血液感染的调查显示,甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌感染的发生率从1990年的1.7%增至1998年的34%;万古霉素耐药性粪肠球菌感染的发生率从1993年的6.3%增至1998年的24%.linezolid将对临床治疗产生巨大影响,也会使制药工业摆脱对现有药物的仿制而趋向开发新抗菌药的策略.Senior K. Lancet, 2000, 355 (9214): 1523 ( 英文) 余文海摘rn