5-取代-2-羟甲基苯酚衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

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以2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,经过丙酮叉保护、NBS溴代制得中间体7-(溴甲基)-2,2-二甲基-4H-苯并[d][1,3]二氧六环-4-酮(4),再分别与两种杂环仲胺发生Ⅳ-烷基化反应制得化合物5a、5b,最后经过四氢铝锂还原得到目标化合物1a、1b,其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS进行确证.此外,采用MTT法测试了1a、1b对HepG2、HeLa、MCF-7、A5494四种肿瘤细胞以及正常宫颈上皮细胞HUCEC的体外抑制活性.结果 表明,目标化合物1a、1b对HeLa细胞展现出明显的抑制作用,IC50分别为18.4和10.6μmol/L,而对正常的HUCEC细胞没有抑制活性.这些结果有望为进一步开发具有抗肿瘤活性的2-羟甲基苯酚衍生物提供参考.
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