抗精神病药(2S,3S)-奈莫必利的高效合成

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基于邻位叔丁基二甲基硅氧基(OTBS)手性基团诱导的亚胺(R,S_(RS))-8与甲基溴化镁高选择性加成环合串联反应制备4-OTBS-5-甲基吡咯酰胺1的新方法,经叠氮化与缩合等7步反应,以17%的总收率建立了抗精神病药(2S,3S)-奈莫必利选择性合成方法. Synthesis of imine (R, S_ (RS)) - 8 and methylmagnesium bromide based on ortho-t-butyldimethylsiloxy (OTBS) -OTBS-5-methylpyrrole-1, 7-step reaction such as azidation and condensation was used to establish the selective synthesis of antipsychotic (2S, 3S) method.
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