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阿西替尼(axitinib,1),化学名为N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺,是由美国辉瑞(Pfizer)公司原研的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1、VEGFR2、VEGFR3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和干细胞生长因子受体(c-KIT)活性,2012年首次获美国FDA批准上市,临床用于既往全身治疗失败后的晚期肾细胞癌[1-3].