【摘 要】
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化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用.但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚.本实验旨在评价YSY-01A的
【机 构】
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北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191
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化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用.但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚.本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制.实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖(P＜0.05),且具有浓度和时间依赖性.进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclin B1,Weel,p-cdc2 (Tyrl5)及p53,p21,p27蛋白的表达(P＜0.05).当YSY-0lA浓度高于0.5 μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性(P＜0.05)；而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值.总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关.
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