【摘 要】
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以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘草次酸为阳性对照,采用MTT法考察了24个目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性,并采用细胞计数法测定了12个化合物对人急性早幼粒白细胞HL-60的生长抑制作用。活性结果表明,部分目标化合物的生长抑制活性优于母体,尤以化合物14的活性最强,对PC-3细胞及HL-60细胞的GI50分别为4.48μmol·L-1和1.2μmol·L-1,值得深入研究。
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