【摘 要】
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本文报导28个4-苯基(或烯丙基)-5-(吡嗪-2)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物的合成。这类化合物的合成是以吡嗪甲酸乙酯与水合肼反应得2-吡嗪甲酰肼,再与不同的异硫氰酸酯作用后,在2
【机 构】
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上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,
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本文报导28个4-苯基(或烯丙基)-5-(吡嗪-2)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物的合成。这类化合物的合成是以吡嗪甲酸乙酯与水合肼反应得2-吡嗪甲酰肼,再与不同的异硫氰酸酯作用后,在2N氢氧化钠溶液中环合而得Ⅱ或Ⅲ,然后经烷化、酰化及Mannich反应,分别制得相应的化合物。其中Ⅲ_1和Ⅲ_2对感染日本血吸虫小白鼠有明显肝移作用。
This paper reports the synthesis of 28 4-phenyl (or allyl) -5- (pyrazine-2) -1,2,4-triazole-3-thione derivatives. The synthesis of these compounds is the reaction of pyrazine carboxylic acid ethyl ester and hydrazine hydrate 2-pyrazine carboxylic acid hydrazide, and then with different isothiocyanate, cyclization in 2N sodium hydroxide solution to give Ⅱ or Ⅲ , Then by alkylation, acylation and Mannich reaction, respectively, the corresponding compound. Among them, Ⅲ_1 and Ⅲ_2 had significant hepatic metastasis to mice infected with Schistosoma japonicum.
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