【摘 要】
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新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药
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新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。利伐沙班是首创的预防血栓形成的FXa抑制剂,基于药物化学的理念和方法,通过合成-活性评价的试错操作(trail and error),优化了药效学和药动学,最终获得了上市的利伐沙班,经结构生物学证实该分子结构演绎的合理性,与基于受体结构的分子设计有异曲同工之妙。
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