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磺酰脲(胺)作为一类抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)活性的除草剂,具有剂量小,选择性强,杀草谱广,对哺乳动物毒性低,在环境中不易积聚等特点,成为除草剂研究的热点[1-4].本文采用"亚结构连接法",将含饱和杂环(芳环)磺酰胺引入到芳氧羧酸中,试图降低药物对作物产生的毒副作用与抗药性,同时提高其除草活性.8个目标化合物的合成路线如下: