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目的为寻找高效低毒的雌激素受体拮抗剂,设计合成了新结构骨架的三苯乙烯类化合物。方法通过McMurry反应得到三苯乙烯中间体,再经醚化反应得到目的物。通过抗小鼠子宫增重实验测定化合物的拮抗活性,竞争性结合雌激素受体实验测定化合物对受体的亲和力。结果本文共合成了35个新化学实体,并利用X-射线晶体衍射和氢谱确定了化合物的构型。结论所有化合物均能与受体结合(IC50<10-6 mol.L-1),其中化合物35与受体的亲和力最大。某些化合物抑制子宫的增长,表现为拮抗作用;有的则促进子宫的增长,表现为激动作用