1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

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目的进行1位取代芳基的青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究。方法以青藤碱为先导化合物,首先1位溴取代反应,然后通过Suzuki偶联反应对A环1位进行修饰,制得一系列取代芳基的青藤碱衍生物,所有化合物均经1 HNMR、13 C-NMR、MS结构确认;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。结果 Suzuki偶联反应得到的一系列化合物活性均优于对照药青藤碱。结论筛选到的4f和4g可作为候选药物进行深入研究,对研发治疗风湿性关节炎药物具有重要意义。
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