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干预黑素合成、黑素体转运及降解等环节的药物影响皮肤颜色。氢醌、曲酸、壬二酸、芦荟苦素、熊果苷、甘草提取物等通过竞争和(或)非竞争机制影响酪氨酸酶活性,抑制黑素生成;维生素C、硫辛酸、α-生育酚等则通过抗氧化作用干扰黑素合成;烟酰胺、丝氨酸蛋白酶抑制剂RWJ-50353和大豆胰蛋白酶抑制剂,通过增加蛋白酶活化受体-2水平和活性抑制黑素体转运;α-羟酸、亚油酸等药物可刺激细胞更新,促进含黑素颗粒的角质形成细胞脱落,因而产生脱色作用;部分中药单体或方剂通过不同途径发挥脱色剂作用。