【摘 要】
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为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制
【机 构】
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上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,江苏惠中医药科技有限公司,
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为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用较强。小鼠强迫游泳实验发现,化合物4、5和13具有显著的体内抗抑郁效果,化合物4和5值得进一步研究。
In order to find a new antidepressant monoamine neurotransmitter reuptake inhibitor, 15 new compounds were reported. Their structures were confirmed by 1HNMR and HR-MS analysis. In vitro inhibition of rat brain synaptosomes on 5-HT, NA and DA reuptake The results showed that compounds 4, 5 and 8 had a good inhibitory effect on 5-HT, NA and DA reuptake. Forced swimming test in mice found that compounds 4, 5 and 13 have significant antidepressant effects in vivo, and compounds 4 and 5 deserve further study.
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