4-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的合成及抗惊构效关系的研究

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本文研究了4-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的结构与抗惊活性关系。共合成了6个3-吡唑烷酮类衍生物。其中,3-吡唑烷酮类化合物的4位引入取代基后,均使抗惊活性降低。这可能是因为3-吡唑烷酮类化合物结构中,羰基是生物活性中心,羰基的4位引入取代基会阻碍与受体的结合,使活性降低。 In this paper, the structure and anti-shock activity of 4-substituted-5-phenyl-3-pyrazolidinones were studied. A total of six 3-pyrazolidone derivatives were synthesized. Among them, the 3-pyrazolidinone compounds introduced into the 4 position, all reduced anti-shock activity. This may be due to the structure of 3-pyrazolidone compounds, carbonyl is the center of biological activity, the introduction of carbonyl 4 substituent will hinder the binding with the receptor, so that the activity decreased.
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