肿瘤的化学治疗 Ⅵ.几种[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲??-2-羧酸的合成

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1.本文叙述了从2,4-二硝基苯甲醛开始经过七步反应合成6-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵb). 2.从相应的硝基吲哚-2-羧酸(Ⅶa和Ⅶb)经还原,羟乙基化,氯化,水解制成5-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵa)和7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵc). 3.制备了双-(β-氯乙基)-吲哚-2-甲酰胺(ⅩⅥ),吲哚-2-甲酰-乙烯亚胺(ⅩⅦ)和3-碘代吲哚-2-羧酸(ⅩⅧ)业已制备. 1. This paper describes the synthesis of 6- [bis- (β-chloroethyl) -amino] -indole-2-carboxylic acid (Ⅵb) from 2,4-dinitrobenzaldehyde through seven steps. The synthesis of 5- [bis- (β-chloroethyl) -amino] -indole-2-carboxylic acid from the corresponding nitroindole-2-carboxylic acids (VIIa and VIIb) (VIa) and 7- [bis- (β-chloroethyl) -amino] -indole-2-carboxylic acid 2-carboxamide (XVI), indole-2-formyl-ethyleneimine (XVII) and 3-iodoindole-2-carboxylic acid (XVIII) have been prepared.
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