瑞波西汀关键中间体的合成(英文)

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瑞波西汀在抑郁症的短期和长期治疗中均表现出有效性和耐受性 ,而且 (S,S)型立体异构体的抗抑郁能力最高。作者研究了反式肉桂醇的不对称环氧化。在温和条件下 ,采用便宜的过氧化氢 ,在 D-果糖衍生物催化下得到了 (S,S)构型瑞波西汀关键中间体 (R,R)肉桂醇环氧化物 ,获得了高产率和立体选择性。 Reboxetine shows efficacy and tolerability both in the short-term and long-term treatment of depression, and the (S, S) stereoisomer has the highest antidepressant capacity. The authors studied the asymmetric epoxidation of trans cinnamyl alcohol. Under moderate conditions, a low yield of hydrogen peroxide was obtained and a key intermediate (R, R) cinnamyl alcohol epoxide of (S, S) -configuration reboxetine was obtained under the catalysis of D-fructose derivatives. And stereoscopic selectivity.
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