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血管紧张素II受体拮抗剂(以下简称ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(以下简称ACEI)问世之后的又一代新型降压药,ARB类药物可通过选择性地阻断血管紧张素受体1(AT1),消除血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对人体所产生的一系列升高血压的作用,从而能有效降低血压。该类药物起效缓慢,但药效持久而平稳,而且不影响服药者血糖和血脂的代谢,所以服药者对其耐受性和依从性都较好。该药如今已被作为临床上治疗高血压的一线药物使用。由于ARB类药物与ACEI类药物的药理学作用非常相似,因此该类药物特别适用于有使用ACEI类药物进行治疗的指征、但其身体无法耐受ACEI类药物的患者。临床上常用的ARB类药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和奥美沙坦,下面就介绍一下这些药物的使用方法,供参考:
1氯沙坦:该药每日服用1次,每次服用50毫克,服用3~6周可以达到其最大的降压效果。其中部分患者如果每日服用一次,每次服用100毫克,可产生进一步的降压作用。需要注意的是,由于氯沙坦具有扩张血管的作用,因此血容量不足的患者可将起始的服药量调整为每次25毫克。而且氯沙坦在其起效和代谢的过程中可以有效地保护服药者的肾脏,所以特别适用于高血压伴有II型糖尿病肾病的患者使用。
2缬沙坦:该药每日服用1次,每次服用80毫克,应在每天的同一时间服用,在饱腹或空腹状态下均可服用。服用该药2周后患者的血压会明显降低,服药4周左右可达到其最大的降压效果。高血压患者如果按照正常用量服用该药仍不能获得满意的疗效,可在医生的指导下将每次服药的剂量增至160毫克。缬沙坦的主要代谢途径是经肝脏解毒后进入胆囊,而后随着胆汁分泌到消化道内,进而排出体外,所以患有胆道梗阻等胆汁排泄功能障碍性疾病的患者服用该药时应有医生的指导。服用该药后患者偶尔会出现头晕、头痛、腹泻、疲劳、皮疹等轻度的不良反应。
3厄贝沙坦:该药每日服用1次。临床上服用该药的初始剂量和维持剂量通常均为每次150毫克,在饱腹或空腹状态下均可服用,服药期间无饮食禁忌。由于该药有扩张血管的作用,所以对于需要定期进行血液透析或年龄超过75岁等特殊的患者,可考虑将其初始服用的剂量定为每次75毫克。正常服用厄贝沙坦不能有效控制血压的患者,可将每次服药的剂量增至300毫克。服用该药的常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有短暂性的、轻微的咳嗽。对这些不良反应多数患者都能够耐受并能继续坚持服药。临床上也曾收到过服用厄贝沙坦后出现荨麻疹及血管神经性水肿等不良反应的报告,但是此类病例极少。
4坎地沙坦:该药每日服用1次,每次服用4~8毫克,必要时可增至每次服用12毫克,该药在饱腹或空腹状态下均可服用。在目前常用的ARB类药物中,坎地沙坦对AT1受体的抑制作用最强,对血管紧张素II所引起的血管收缩的抑制作用也最强。据资料证实,即使在对已发生抑制作用的血管进行清洗的过程中,坎地沙坦对血管收缩的抑制作用同样没有减弱,因此其降压的效果在目前常用的ARB类药物中首屈一指。更由于其药效可稳定地持续24个小时,因此在临床上,许多高血压患者对该药的依从性非常强。服用该药可能出现的不良反应有头痛、眩晕、疲倦、腹泻、胃部不适等,但此类症状都非常轻微。
5替米沙坦:该药每日服用1次,服用该药的起始剂量为每次40毫克,每次服用的最大剂量为80毫克,轻度或中度肝功能不全的患者服用该药每日不应超过40毫克,服用4~8周后可达到其最大的降压效果。该药的长效作用和安全性极佳。如果服用该药的患者中途停药,血压会缓慢回升,数天后会恢复到治疗前的水平,而并不会出现反弹性高血压。服用该药后可引发腹泻,也有极少数的服药者会出现瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等症状。需要注意的是,患有胆道阻塞性疾病的患者、伴有严重肝功能不全或肾功能不全的患者应禁用该药。
6奥美沙坦:该药每日服用1次,服用该药的起始剂量为每次20毫克。服用该药两周后仍需继续服药的患者,可将每次服药的剂量增至40毫克(该剂量为该药日服用剂量的上限),在饱腹或空腹状态下均可服用。奥美沙坦的长效降压作用非常优异,并且由于它可以同时通过胆道和尿道进行排泄,不但可避免或减轻与其他药物产生的相互作用,而且还可以很好地保护肝脏和肾脏,因此伴有肝肾功能障碍的患者服用该药时不用调整剂量。并且在临床上医生常将该药与多种药物联合起来使用。
此外,对于单独服用ARB类药物疗效不好的患者,还可使用小剂量的利尿剂类降压药(如氢氯噻嗪等)进行辅助治疗,以增强降压的效果。如氯沙坦、厄贝沙坦和缬沙坦这三种药物在临床上就经常与利尿剂类降压药合用,可用于治疗无其他并发症的轻、中度的高血压、老年人的收缩期高血压,也可用于合并有糖尿病或代谢综合征的高血压患者的初始治疗和维持治疗,还可用于血压已经得到了长期有效地控制、当前病情正处于稳定状态的高血压患者的维持治疗。
需要注意的是,处于妊娠期或哺乳期的女性和已知对ARB类药物过敏的患者禁止服用ARB类药物。患有高血钾、低血钠、单侧或双侧肾动脉狭窄的患者及伴有血容量不足症状或是正在服用补钾或含钾药物的患者使用该类药物时必须谨慎小心,最好有医生的指导,以确保用药的安全。■本栏目编辑/范俊雪
1氯沙坦:该药每日服用1次,每次服用50毫克,服用3~6周可以达到其最大的降压效果。其中部分患者如果每日服用一次,每次服用100毫克,可产生进一步的降压作用。需要注意的是,由于氯沙坦具有扩张血管的作用,因此血容量不足的患者可将起始的服药量调整为每次25毫克。而且氯沙坦在其起效和代谢的过程中可以有效地保护服药者的肾脏,所以特别适用于高血压伴有II型糖尿病肾病的患者使用。
2缬沙坦:该药每日服用1次,每次服用80毫克,应在每天的同一时间服用,在饱腹或空腹状态下均可服用。服用该药2周后患者的血压会明显降低,服药4周左右可达到其最大的降压效果。高血压患者如果按照正常用量服用该药仍不能获得满意的疗效,可在医生的指导下将每次服药的剂量增至160毫克。缬沙坦的主要代谢途径是经肝脏解毒后进入胆囊,而后随着胆汁分泌到消化道内,进而排出体外,所以患有胆道梗阻等胆汁排泄功能障碍性疾病的患者服用该药时应有医生的指导。服用该药后患者偶尔会出现头晕、头痛、腹泻、疲劳、皮疹等轻度的不良反应。
3厄贝沙坦:该药每日服用1次。临床上服用该药的初始剂量和维持剂量通常均为每次150毫克,在饱腹或空腹状态下均可服用,服药期间无饮食禁忌。由于该药有扩张血管的作用,所以对于需要定期进行血液透析或年龄超过75岁等特殊的患者,可考虑将其初始服用的剂量定为每次75毫克。正常服用厄贝沙坦不能有效控制血压的患者,可将每次服药的剂量增至300毫克。服用该药的常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有短暂性的、轻微的咳嗽。对这些不良反应多数患者都能够耐受并能继续坚持服药。临床上也曾收到过服用厄贝沙坦后出现荨麻疹及血管神经性水肿等不良反应的报告,但是此类病例极少。
4坎地沙坦:该药每日服用1次,每次服用4~8毫克,必要时可增至每次服用12毫克,该药在饱腹或空腹状态下均可服用。在目前常用的ARB类药物中,坎地沙坦对AT1受体的抑制作用最强,对血管紧张素II所引起的血管收缩的抑制作用也最强。据资料证实,即使在对已发生抑制作用的血管进行清洗的过程中,坎地沙坦对血管收缩的抑制作用同样没有减弱,因此其降压的效果在目前常用的ARB类药物中首屈一指。更由于其药效可稳定地持续24个小时,因此在临床上,许多高血压患者对该药的依从性非常强。服用该药可能出现的不良反应有头痛、眩晕、疲倦、腹泻、胃部不适等,但此类症状都非常轻微。
5替米沙坦:该药每日服用1次,服用该药的起始剂量为每次40毫克,每次服用的最大剂量为80毫克,轻度或中度肝功能不全的患者服用该药每日不应超过40毫克,服用4~8周后可达到其最大的降压效果。该药的长效作用和安全性极佳。如果服用该药的患者中途停药,血压会缓慢回升,数天后会恢复到治疗前的水平,而并不会出现反弹性高血压。服用该药后可引发腹泻,也有极少数的服药者会出现瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等症状。需要注意的是,患有胆道阻塞性疾病的患者、伴有严重肝功能不全或肾功能不全的患者应禁用该药。
6奥美沙坦:该药每日服用1次,服用该药的起始剂量为每次20毫克。服用该药两周后仍需继续服药的患者,可将每次服药的剂量增至40毫克(该剂量为该药日服用剂量的上限),在饱腹或空腹状态下均可服用。奥美沙坦的长效降压作用非常优异,并且由于它可以同时通过胆道和尿道进行排泄,不但可避免或减轻与其他药物产生的相互作用,而且还可以很好地保护肝脏和肾脏,因此伴有肝肾功能障碍的患者服用该药时不用调整剂量。并且在临床上医生常将该药与多种药物联合起来使用。
此外,对于单独服用ARB类药物疗效不好的患者,还可使用小剂量的利尿剂类降压药(如氢氯噻嗪等)进行辅助治疗,以增强降压的效果。如氯沙坦、厄贝沙坦和缬沙坦这三种药物在临床上就经常与利尿剂类降压药合用,可用于治疗无其他并发症的轻、中度的高血压、老年人的收缩期高血压,也可用于合并有糖尿病或代谢综合征的高血压患者的初始治疗和维持治疗,还可用于血压已经得到了长期有效地控制、当前病情正处于稳定状态的高血压患者的维持治疗。
需要注意的是,处于妊娠期或哺乳期的女性和已知对ARB类药物过敏的患者禁止服用ARB类药物。患有高血钾、低血钠、单侧或双侧肾动脉狭窄的患者及伴有血容量不足症状或是正在服用补钾或含钾药物的患者使用该类药物时必须谨慎小心,最好有医生的指导,以确保用药的安全。■本栏目编辑/范俊雪