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ROCK2 (Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2)抑制剂临床上用于治疗青光眼.Netarsudil和化合物Ⅱ具有很高的ROCK2抑制活性.该实验将化合物Ⅱ的骨架进行了翻转,将活性基团与苯环相连,同时活性基团由Netarsudil的类似活性基团替代.设计并合成了化合物10a-g和13a-c,评估了这些化合物的ROCK2体外酶抑制活性.初步总结了这些化合物的构效关系,发现其中的两个化合物具有一定的ROCK2抑制活性.