【摘 要】
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溴结构域与超末端结构域(BET)在调控细胞周期和介导基因转录中发挥重要作用,与多种疾病关系密切,是表观遗传学的靶点之一.目前已有许多不同结构的BET溴结构域抑制剂被报道,其
【机 构】
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中国药科大学药物化学系,江苏南京211198
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溴结构域与超末端结构域(BET)在调控细胞周期和介导基因转录中发挥重要作用,与多种疾病关系密切,是表观遗传学的靶点之一.目前已有许多不同结构的BET溴结构域抑制剂被报道,其中多个抑制剂已进入临床试验阶段.本文介绍BET溴结构域的结构和生物学功能,并对选择性和非选择性的BET溴结构域抑制剂作一综述,期望能为科研工作者设计和开发高活性和高选择性的BET溴结构域抑制剂提供新思路.
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