【摘 要】
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<正>1 B-Raf靶标的重要意义所有的真核生物细胞都有多个丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路,MAPK属于细胞内的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,具有调节细胞生长、增殖、分化和血管
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<正>1 B-Raf靶标的重要意义所有的真核生物细胞都有多个丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路,MAPK属于细胞内的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,具有调节细胞生长、增殖、分化和血管重塑等功能。B-Raf作为蛋白激酶Raf中的一员,在MAPK通路中起关键作用。当B-Raf调控域发生突变,特别是V600E突变,使激酶发生构成性的激活,引起细胞癌变。抑制变异的B-RafV600E激酶,是治疗黑色素瘤和结肠癌的药物靶标。达拉非尼(dabrafenib)是由GSK研发,于2013年上市的治疗
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