口服和静脉给沙丁胺醇(Salbutamol)及其硫酸结合物的药物动力学

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kkk0089
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本文对10名志愿者用荧光检测的HPLC 方法研究沙丁胺醇(舒喘灵,SB)的药动学。SB 硫酸结合物则用检测4-羟基普萘洛尔硫酸结合物方法的基础上,从样品中提取后再用HPLC 测定。结果表明,静脉给SB 后,尽管用负荷剂量,血药浓度直到持续静滴2 h 末方达稳态。滴注结束,有一初期分布相和半衰期为3.9±0.8 h 的消除相。静脉给药时血浆中未能检测到原药的硫酸结合物。总血浆消除率480±123 ml/min。因全血与血药浓度之比约为1,故全血清除率同血浆.本品的分布容积较大(156±38L),24 h 后尿中原药及其硫酸结合物几完全排出,绝大部分以原药(64.2±7.1%)而少量以硫酸结合物形式 In this study, 10 volunteers were assayed by HPLC for the pharmacokinetics of albuterol (SBR). SB sulfuric acid conjugate is based on the method of detecting 4-hydroxy-propranolol sulfate conjugate, extracted from the sample and then determined by HPLC. The results showed that intravenous administration of SB, despite the use of loading dose, plasma concentration until the end of 2 h sustained intravenous steady-state. At the end of the instillation, there is an initial phase and an elimination phase with a half-life of 3.9 ± 0.8 h. Sulfate conjugates of the original drug failed to be detected in plasma when administered intravenously. Total plasma elimination 480 ± 123 ml / min. Due to the ratio of whole blood and blood concentration is about 1, so the whole blood clearance rate with the plasma.This product distribution volume is larger (156 ± 38L), 24 h after the urinary drug and its sulfate conjugate several completely discharged Most of the original drug (64.2 ± 7.1%) and a small amount of sulfuric acid conjugate form
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