【摘 要】
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为研究盐酸d3-Poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶
【机 构】
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烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室（烟台大学）,绿叶制药集团有限公司
【基金项目】
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烟台大学博士基金资助项目(YX13B04);山东蓝色经济区人才发展项目(RS11YX)
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为研究盐酸d3-Poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶醇对甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反应,脱Boc保护基后,与丙烯酰氯反应及最后与盐酸成盐,经7步反应制备得到了盐酸d3-Poziotinib,总收率为9.02%。终产品结构经1HNMR,13CNMR,及HRMS确证。同时,体外肝药酶稳定性实验显示氘代的Poziotinib的半衰期(t1/2=4.6h)明显较母药(
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