【摘 要】
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目的 优化二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂安奈格列汀的合成工艺.方法 以3-氨基-5-甲基吡唑和3,3-二乙氧基丙酸乙酯为起始原料,经环合、水解得到中间体2-甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-6-
【机 构】
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江苏联环药业股份有限公司,江苏扬州,225000
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目的 优化二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂安奈格列汀的合成工艺.方法 以3-氨基-5-甲基吡唑和3,3-二乙氧基丙酸乙酯为起始原料,经环合、水解得到中间体2-甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-6-羧酸,该中间体与(S)-1-[(2-氨基-1,1-二甲基乙基)氨基乙酰基]吡咯烷-2-甲氰盐酸盐缩合得到安奈格列汀.结果 与结论目标化合物结构经质谱、氢谱和碳谱确证,总收率为25.8％(以3-氨基-5-甲基吡唑计),纯度为99.7％(HPLC).本工艺反应条件更温和、操作简捷,更适合工业化生产.
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