【摘 要】
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目的 :研究Caco 2细胞对人参皂苷Rg3的摄取、代谢及其动力学变化。方法 :采用液相色谱质谱联用 (HPLC MS)检测方法测定细胞中Rg3及其代谢产物Rh2药物浓度 ,考察时间、pH值、
【机 构】
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江苏省药代动力学重点实验室,中国药科大学新药筛选中心
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目的 :研究Caco 2细胞对人参皂苷Rg3的摄取、代谢及其动力学变化。方法 :采用液相色谱质谱联用 (HPLC MS)检测方法测定细胞中Rg3及其代谢产物Rh2药物浓度 ,考察时间、pH值、温度、药物浓度及抑制剂对Rg3摄取速率及代谢物产量的影响。结果 :Rg3在Caco 2细胞上的摄取是时间及浓度依赖性的 ,其被动转运系数Kd 为 0 .0 7nmol·h-1·mg-1prot ;最大摄取速率Vmax为 3.32nmol·h-1·mg-1prot;Km是 16 .31μmol·L-1。加入代谢抑制剂叠氮化钠及2 ,4 二硝基酚时摄取速率明显降低 (与对照组相比P <0 .0 1)。结论 :Caco 2细胞模型适用于人参皂苷的吸收机制研究 ;Rg3在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一。
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