【摘 要】
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目的 制备姜黄素自胶束化固体分散体，并考察其体内药动学。方法 溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体，测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组，分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液（100 mg/kg）,于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血，UPLC法测定姜黄素血药浓度
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（81274005）； 河北省教育厅高校基本科研业务费项目（JYT2020002）； 河北省卫生健康委科研基金项目（20180812）；
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目的 制备姜黄素自胶束化固体分散体，并考察其体内药动学。方法 溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体，测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组，分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液（100 mg/kg）,于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血，UPLC法测定姜黄素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 自胶束化固体分散体呈圆球形，表面光滑，分散均匀，无粘连，60 min内累积溶出率为（90.31±2.24）%,饱和溶解度为（583.17±16.78）μg/mL,粒径为22 nm, PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在，与载体（F127、TPGS）之间可能发生氢键效应。与原料药比较，自胶束化固体分散体Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高（P＜0.01）,tmax、t1/2延长（P＜0.01）,相对生物利用度增加至7.05倍。结论 自胶束化固体分散体可改善姜黄素体外溶出度、体内生物利用度。
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