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目的研究叶酸偶联牛血清白蛋白的合成工艺,制备包裹砒霜的白蛋白纳米粒并检验其对靶细胞的杀伤作用。方法叶酸在缩合剂的作用下与牛血清白蛋白偶联,通过正交设计选择最佳配方;用去溶剂法制备包裹砒霜的纳米粒,并观察其对靶细胞特异性杀伤作用。结果采用最佳条件合成的叶酸偶联牛血清白蛋白的偶联率为30.3μg/mg,纳米粒的砒霜包封率为10.3%,对靶细胞杀伤率为97%,对非靶细胞的杀伤力仅为23%。结论包裹有砒霜的叶酸偶联牛血清白蛋白纳米粒(简称F—BSANP)对靶细胞有特异性杀伤作用。