【摘 要】
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阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）一直是降压药物研发的主要靶标。肾素是RAS的启动及限速环节，直接阻断肾素理应是抑制RAS的最有效策略。长期以来，人们为开发直接肾素抑制剂（DRI）付出了艰巨努力。阿利吉仑（aliskiren）是新一代的小分子量非肽类口服DRI，对肾素具有很高的亲和力，能特异性地抑制肾素活性。2007年阿利吉仑在美国上市，宣告新一类RAS抑制剂DRI的研制获得突破性进展，阿利吉仑成
【机 构】
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200025，上海交通大学附属瑞金医院 上海市高血压研究所
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阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）一直是降压药物研发的主要靶标。肾素是RAS的启动及限速环节，直接阻断肾素理应是抑制RAS的最有效策略。长期以来，人们为开发直接肾素抑制剂（DRI）付出了艰巨努力。阿利吉仑（aliskiren）是新一代的小分子量非肽类口服DRI，对肾素具有很高的亲和力，能特异性地抑制肾素活性。2007年阿利吉仑在美国上市，宣告新一类RAS抑制剂DRI的研制获得突破性进展，阿利吉仑成为首个用于高血压临床治疗的DRI类药物。
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