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目的:为中药复方药效物质基础及配伍机制的研究提供参考。方法:以张仲景《伤寒论》中茵陈蒿汤为例,查阅近年相关文献,对茵陈蒿汤的药效物质基础及配伍机制的研究进行综述。结果:药效物质基础的研究方法有体外化学分离、药效跟踪、仿生筛选、生物筛选等,配伍机制可从配伍对体内、外化学成分和对药理效应的影响方面着手研究。结论:复方中药药效物质基础筛选和优化拆方配伍研究是阐释方剂结构关系和作用机制以及控制中药制剂质量的基础,这对推动中医药学术进步和中药现代化产业的进程有重要意义。