【摘 要】
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目的探讨2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f(3a)及其醚衍生物(4b、4c、4d)对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗作用.方法雄性小鼠前胸皮下接种肉瘤-180,待肿瘤生长至直径为6～8 mm时,按体重
【机 构】
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第二军医大学药学院药物化学教研室,上海市,200433
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目的探讨2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f(3a)及其醚衍生物(4b、4c、4d)对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗作用.方法雄性小鼠前胸皮下接种肉瘤-180,待肿瘤生长至直径为6～8 mm时,按体重和瘤径随机分成6组,每组8～10只.实验小鼠尾静脉注射给药(3a、4b、4c和HpD组剂量均为5 mg/kg,4d组为2.5 mg/kg)15 min后用溴化亚铜蒸气-染料激光(630 nm)垂直照射瘤区20 min,功率密度150 mW/cm2,光斑直径1.5 cm,能量密度180 J/cm2,光照后肿瘤完全消失,并在30天内不复发作为治愈.结果 3a、4b、4c、4d及HpD组的治愈小鼠数与实验小鼠数的比率分别为0/10,6/8,8/9,10/10,2/10.4b、4c、4d对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物(HpD),其中,又以4d的疗效最强;而3a无效.结论 2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f醚衍生物对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗效果,随醚链增长而增强,这对我们今后进一步的构效关系研究具有重要的意义.
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