【摘 要】
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以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备得到1-（3-乙氧基-4-甲氧基-苯基）-2-甲磺酰基-乙酮,然后通过N-乙酰基L-亮氨酸经化学拆分得到S型异构体化合物,其与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐经
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以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备得到1-（3-乙氧基-4-甲氧基-苯基）-2-甲磺酰基-乙酮,然后通过N-乙酰基L-亮氨酸经化学拆分得到S型异构体化合物,其与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐经缩合反应得到目标化合物阿普斯特,其合成总产率相比传统合成方法提高了30%。阿普司特作为磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。因此,本研究为其进一步工业化生产提供了理论基础。
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