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【关键词】 中药炮制;解毒机理
中药炮制是根据中医药理论,按照医疗调配、制剂的要求,以及药材自身的性质,所采用的一项制药技术。广大医药工作者在长期的工作实践中总结探索,证明中药炮制能消除或降低部分中药的毒性,提高中医临床用药的安全系数,扩大中药资源。中药炮制解毒机理成为广大医药工作者研究课题之一,现笔者就中药炮制解毒的一些机理试行分析。
1 加热解毒
加热需要火,而“火”与中药炮制关系密切,如煮、蒸、炒、焙、炙、炮、煅、炼等炮制方法都与火有关,绝大部分中药都需经“火”炮制。现代科学证明,加热能使中药所含的某些毒性成分解破坏、凝固变性、升华散失或部分减少,以达到解毒的作用。
1.1 加热使中药有毒成分分解破坏 中医认为马钱子有大毒,临床服用前必须炮制,以减少有毒成分士的宁的含量,经过高温砂炒后,士的宁部分分解破坏,砂烫后马钱子中士的宁含量降为1.85%左右,毒性降低,提高了临床用药的安全性和疗效[1]。干漆含干漆酚50-60%,具有强烈的刺激性和毒性,不能生用,焖煅后,干漆酚约减少70%,毒性、刺激性显著降低[2]。川楝子生用有毒,炒制后毒性蛋白被分解破坏,降低了毒性。
1.2 加热使中药有毒成分凝固变性 蜈蚣的毒液内含有两种类似蜂毒成分,即组胺样物质及溶血性蛋白质,此外尚含有酪氨酸、蚁酸、脂肪油及胆固醇等,其中蚁酸对皮肤有强烈的腐蚀作用。小蜈蚣咬伤可产生局部刺痛及红肿,大蜈蚣咬伤可引起局部坏死、发热、头晕、头痛、恶心、呕吐等,严重时发生昏迷及过敏性休克[3]。加热可使其有毒成分凝固变性而失去活力,所以蜈蚣使用前都要用烘焙法加工炮制,以降低毒性。白扁豆含有一种植物蛋白质(红细胞非特异性凝集素),对人体有害,炒制或炼制后,该成分凝固变性而失去活力,达到降低毒性效果。
1.3 加热使中药有毒成分升华挥发或减少 红娘子、斑蝥均有大毒,有毒成分斑蝥素对皮肤粘膜有强烈的刺激作用,口服斑蝥素量超过30mg即中毒死亡。斑蝥素在84℃升华[2],伴炒红娘子、斑蝥后所含斑蝥素部分升华散失,毒性降低。苍术生用辛温苦燥,所含挥发油量大对中枢神经呈麻痹作用[3],麦麸炒后,挥发油减少约15%,缓和了燥性,降低了副作用。没药、乳香等树脂类药材含有一定的挥发油,对胃肠道有强烈的刺激,炒制后,挥发油挥发散失,副作用大大降低。水蛭生品药性峻猛,属破血之品,气腥味烈,多入煎剂,经滑石粉烫制后,主要活性成分水蛭素含量减少,可入丸散,可直接内服,可相对温和地治疗内损瘀血、心腹疼痛等症[4]。
2 辅料解毒
通过用水或加特殊辅料,长时间浸泡、煎煮等方法加工炮制有毒中药,使有毒成分溶出随水漂流除去或与有毒成分结合、或使有毒成分溶于辅料中,以达到解毒目的。
半夏含有刺激性成分生用可致舌、咽喉和口腔麻木、肿痛,呕吐及窒息,清半用白矾制既降低毒性,且长于化痰,用姜制起协同作用,善于止呕;法半夏用甘草和石灰制,毒性更为减弱,并能缓和药性,适于配散剂内服[5]。雄黄醋制后,所含砷盐溶于液体辅料中,降低了铅、汞、镉等对人体危害较大的几种金属元素的含量。芫花、甘遂均为峻泻逐水药,作用较猛,毒性较大,醋炙能降低毒性,缓和泻下作用和腹痛症状,提高临床用药安全系数。硫磺、藤黄与豆腐一同煎煮,豆腐部分吸收了其毒性成分,而使药材毒性降低[2]。附子生品含有毒性很强的苯甲酰乌头碱,现代用盐卤水浸,甘草黑豆同煮,经炮制后分解为毒性较小的苯甲酰乌头胺和乌头胺[6]。
3 制霜法解毒
巴豆是剧烈的泻下药,含脂肪油40-60%[2],它既是有效成分也是有毒成分,口服20滴巴豆油即中毒死亡。临床使用前须除去部分脂肪油才能入药。此外,巴豆毒素能溶解红血球,使局部细胞坏死,但遇热则会丧失毒性。可采用加热制霜法榨去部分脂肪油,使含油量在18-20%之间,即可安全使用。柏子仁榨油制霜后,可减少润肠至泻的副作用。
4 高压蒸汽蒸制解毒
草乌、川乌生用有大毒,所含有毒成分为乌头碱,口服乌头碱0.2mg就会令人中毒,3-4mg就会将人毒死。乌头碱性质不稳定,遇水、加热则容易水解程毒性较小的生物碱。传统用煮法工艺炮制,时间长,辅料浪费大,降毒效果不明显。根据水解去毒原理,可改用高压蒸汽蒸制(压力1.5kg/cm2,温度115℃,时间40分钟)即可达到解毒的效果,毒性降为原来的1/200[2]。桑螵蛸生用令人泄泻,高压蒸制后可消除其致泄的副作用。
综上所述,中药炮制之所以能降低或消除药物的毒性,减少副作用,提高药物使用的安全性。其机理有:使药物有毒成分分解破坏,凝固变性,升华挥发,使有毒成分改变成为无毒或毒性较小的的成分;使有毒成分的含量减少。但是,由于中药成分复杂,许多药物的有效成分与有毒成分尚不明确,使得中药炮制解毒机理的研究比较复杂,需要广大的医药工作者在以后的工作中继续研究探讨。
参考文献
[1] 丁建江,丁宗华,赵家胜等,爆压法代替砂烫法制马钱子的研究[J].湖北中医杂志,2001,23(4):50.
[2] 徐楚江主编,中药炮制学[M].上海科学技术出版社,1994:94-95、70、143、148、153-154、158、176-177.
[3]? 李广勋主编,中药药理毒理与临床[M].天津科技翻译出版公司,1992:156、422.
[4] 张永太,水蛭炮制前后质量比较[J].中国中药杂志,2008,(7):768.
[5] 广西壮族自治区食品药品监督管理局编,广西壮族自治区中药饮片炮制规范 [M].广西科学技术出版社,2007年版:119.
[6] 种朋荣,魏家印,附子炮制方法[J].时珍国医国药,1999,10(12):924
作者简介:李鲜淑,(1972-),大学本科,主管药师,研究方向:临床药学、中药学
中药炮制是根据中医药理论,按照医疗调配、制剂的要求,以及药材自身的性质,所采用的一项制药技术。广大医药工作者在长期的工作实践中总结探索,证明中药炮制能消除或降低部分中药的毒性,提高中医临床用药的安全系数,扩大中药资源。中药炮制解毒机理成为广大医药工作者研究课题之一,现笔者就中药炮制解毒的一些机理试行分析。
1 加热解毒
加热需要火,而“火”与中药炮制关系密切,如煮、蒸、炒、焙、炙、炮、煅、炼等炮制方法都与火有关,绝大部分中药都需经“火”炮制。现代科学证明,加热能使中药所含的某些毒性成分解破坏、凝固变性、升华散失或部分减少,以达到解毒的作用。
1.1 加热使中药有毒成分分解破坏 中医认为马钱子有大毒,临床服用前必须炮制,以减少有毒成分士的宁的含量,经过高温砂炒后,士的宁部分分解破坏,砂烫后马钱子中士的宁含量降为1.85%左右,毒性降低,提高了临床用药的安全性和疗效[1]。干漆含干漆酚50-60%,具有强烈的刺激性和毒性,不能生用,焖煅后,干漆酚约减少70%,毒性、刺激性显著降低[2]。川楝子生用有毒,炒制后毒性蛋白被分解破坏,降低了毒性。
1.2 加热使中药有毒成分凝固变性 蜈蚣的毒液内含有两种类似蜂毒成分,即组胺样物质及溶血性蛋白质,此外尚含有酪氨酸、蚁酸、脂肪油及胆固醇等,其中蚁酸对皮肤有强烈的腐蚀作用。小蜈蚣咬伤可产生局部刺痛及红肿,大蜈蚣咬伤可引起局部坏死、发热、头晕、头痛、恶心、呕吐等,严重时发生昏迷及过敏性休克[3]。加热可使其有毒成分凝固变性而失去活力,所以蜈蚣使用前都要用烘焙法加工炮制,以降低毒性。白扁豆含有一种植物蛋白质(红细胞非特异性凝集素),对人体有害,炒制或炼制后,该成分凝固变性而失去活力,达到降低毒性效果。
1.3 加热使中药有毒成分升华挥发或减少 红娘子、斑蝥均有大毒,有毒成分斑蝥素对皮肤粘膜有强烈的刺激作用,口服斑蝥素量超过30mg即中毒死亡。斑蝥素在84℃升华[2],伴炒红娘子、斑蝥后所含斑蝥素部分升华散失,毒性降低。苍术生用辛温苦燥,所含挥发油量大对中枢神经呈麻痹作用[3],麦麸炒后,挥发油减少约15%,缓和了燥性,降低了副作用。没药、乳香等树脂类药材含有一定的挥发油,对胃肠道有强烈的刺激,炒制后,挥发油挥发散失,副作用大大降低。水蛭生品药性峻猛,属破血之品,气腥味烈,多入煎剂,经滑石粉烫制后,主要活性成分水蛭素含量减少,可入丸散,可直接内服,可相对温和地治疗内损瘀血、心腹疼痛等症[4]。
2 辅料解毒
通过用水或加特殊辅料,长时间浸泡、煎煮等方法加工炮制有毒中药,使有毒成分溶出随水漂流除去或与有毒成分结合、或使有毒成分溶于辅料中,以达到解毒目的。
半夏含有刺激性成分生用可致舌、咽喉和口腔麻木、肿痛,呕吐及窒息,清半用白矾制既降低毒性,且长于化痰,用姜制起协同作用,善于止呕;法半夏用甘草和石灰制,毒性更为减弱,并能缓和药性,适于配散剂内服[5]。雄黄醋制后,所含砷盐溶于液体辅料中,降低了铅、汞、镉等对人体危害较大的几种金属元素的含量。芫花、甘遂均为峻泻逐水药,作用较猛,毒性较大,醋炙能降低毒性,缓和泻下作用和腹痛症状,提高临床用药安全系数。硫磺、藤黄与豆腐一同煎煮,豆腐部分吸收了其毒性成分,而使药材毒性降低[2]。附子生品含有毒性很强的苯甲酰乌头碱,现代用盐卤水浸,甘草黑豆同煮,经炮制后分解为毒性较小的苯甲酰乌头胺和乌头胺[6]。
3 制霜法解毒
巴豆是剧烈的泻下药,含脂肪油40-60%[2],它既是有效成分也是有毒成分,口服20滴巴豆油即中毒死亡。临床使用前须除去部分脂肪油才能入药。此外,巴豆毒素能溶解红血球,使局部细胞坏死,但遇热则会丧失毒性。可采用加热制霜法榨去部分脂肪油,使含油量在18-20%之间,即可安全使用。柏子仁榨油制霜后,可减少润肠至泻的副作用。
4 高压蒸汽蒸制解毒
草乌、川乌生用有大毒,所含有毒成分为乌头碱,口服乌头碱0.2mg就会令人中毒,3-4mg就会将人毒死。乌头碱性质不稳定,遇水、加热则容易水解程毒性较小的生物碱。传统用煮法工艺炮制,时间长,辅料浪费大,降毒效果不明显。根据水解去毒原理,可改用高压蒸汽蒸制(压力1.5kg/cm2,温度115℃,时间40分钟)即可达到解毒的效果,毒性降为原来的1/200[2]。桑螵蛸生用令人泄泻,高压蒸制后可消除其致泄的副作用。
综上所述,中药炮制之所以能降低或消除药物的毒性,减少副作用,提高药物使用的安全性。其机理有:使药物有毒成分分解破坏,凝固变性,升华挥发,使有毒成分改变成为无毒或毒性较小的的成分;使有毒成分的含量减少。但是,由于中药成分复杂,许多药物的有效成分与有毒成分尚不明确,使得中药炮制解毒机理的研究比较复杂,需要广大的医药工作者在以后的工作中继续研究探讨。
参考文献
[1] 丁建江,丁宗华,赵家胜等,爆压法代替砂烫法制马钱子的研究[J].湖北中医杂志,2001,23(4):50.
[2] 徐楚江主编,中药炮制学[M].上海科学技术出版社,1994:94-95、70、143、148、153-154、158、176-177.
[3]? 李广勋主编,中药药理毒理与临床[M].天津科技翻译出版公司,1992:156、422.
[4] 张永太,水蛭炮制前后质量比较[J].中国中药杂志,2008,(7):768.
[5] 广西壮族自治区食品药品监督管理局编,广西壮族自治区中药饮片炮制规范 [M].广西科学技术出版社,2007年版:119.
[6] 种朋荣,魏家印,附子炮制方法[J].时珍国医国药,1999,10(12):924
作者简介:李鲜淑,(1972-),大学本科,主管药师,研究方向:临床药学、中药学