制备¹⁸F标记靶向相对分子质量1.8×10⁴转位蛋白(TSPO)的新型吡唑并嘧啶类配体2－(5，7－二乙基－2－(4－(2－氟乙氧基)苯基)吡唑并[1，5－a]嘧啶－3)－(2－N，N－二乙基乙酰胺)(VUIIS1008)，探究其作为靶向TSPO的新型特异性分子探针在类风湿关节炎(RA)显像中的可行性。

通过对侧链连接甲苯磺酸盐的前体进行¹⁸F亲核取代反应实现放射性标记，经过反相高效液相色谱(HPLC)纯化得到终产物¹⁸F－VUIIS1008，测定产物放化纯及体外稳定性。用鼠源性巨噬细胞RAW264.7进行体外细胞摄取及竞争性结合实验，测定¹⁸F－VUIIS1008对RAW264.7细胞的摄取率及结合率。采用弗氏完全佐剂建立小鼠左踝RA模型，进行生物分布及¹⁸F－VUIIS1008 microPET/CT显像。采用两样本t检验分析数据。

¹⁸F－VUIIS1008的标记率为(41.00±5.00)%，放化纯>98.00%，比活度为1.52×10⁸ MBq/mmol；在小鼠血清中稳定性良好，室温下放置4 h放化纯仍>98.00%。¹⁸F－VUIIS1008能与RAW264.7细胞特异性结合，1 h的结合率为(14.00±0.30)%，加入过量未标记的VUIIS1008后，RAW264.7细胞对¹⁸F－VUIIS1008的摄取明显受到抑制[(4.00±0.70)%；t＝12.894, P<0.05]。¹⁸F－VUIIS1008与RAW264.7细胞的TSPO有较高的亲和力，半抑制浓度(IC₅₀)为0.05 nmol/L。体内生物学分布结果表明，¹⁸F－VUIIS1008具有较好的炎性反应靶向性，注射后1 h踝关节炎性反应部位的摄取可达峰值[(1.33±0.02)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)]；左踝关节炎性反应组织与血液(A/B)、正常肌肉(A/M)的放射性比值达4.40±0.22和1.65±0.07。MicroPET/CT显像示小鼠左踝关节炎性反应组织清晰可见，¹⁸F－VUIIS1008具有良好的靶向性，且在炎性反应部位停留时间长。

¹⁸F－VUIIS1008作为靶向TSPO的特异性PET显像剂，易于标记并有较好的理化特性，且在关节炎性反应部位有良好的摄取，有望成为RA显像的新型分子探针。