【摘 要】
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目的 寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物。方法 通过酰化反应合成了目标产物 ,用1 HNMR ,IR ,MS ,和HRMS确证了它们的结构 ;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性 ;并用小
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和
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目的 寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物。方法 通过酰化反应合成了目标产物 ,用1 HNMR ,IR ,MS ,和HRMS确证了它们的结构 ;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性 ;并用小鼠肝癌H2 2 肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价。结果 合成了 12个新喜树碱衍生物。结论 体内外抗肿瘤试验表明 ,对小鼠肝癌细胞H2 2 模型 ,新合成的喜树碱衍生物 4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近 ,但毒性低于拓扑替康
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