2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性

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本文设计并合成了18个在苄基上带有不同体积取代基的2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物。测定了这些化合物对乳酪菌二氢叶酸还原酶及对鸡肝二氢叶酸还原酶的表观50%抑制作用。其中2,4-二氨基-5-(3′-羟基-4′-甲氧基)苄基、2,4-二氨基-5-(3′-甲氧基-4′-甲氧乙氧基)苄基嘧啶对上述二氢叶酸还原酶(DHFR)的选择性较好。 In this paper, we designed and synthesized 18 2,4-diamino-5-substituted benzyl pyrimidines with different volume substitutions on benzyl. The apparent 50% inhibition of these compounds on the lactobacillus dihydrofolate reductase and on chicken liver dihydrofolate reductase was determined. Among them, 2,4-diamino-5- (3’-hydroxy-4’-methoxy) benzyl, 2,4-diamino-5- (3’-methoxy-4’-methoxyethoxy Yl) benzylpyrimidine is more selective for the dihydrofolate reductase (DHFR) described above.
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