【摘 要】
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报道了5位被氘原子取代的抗病毒药物利巴韦林的合成新方法.在曙红Y(Eosin Y)催化和蓝光照射下,5-巯基-3-甲基-1,2,4-三氮唑的硫原子转化为氘原子,接着甲基被KMnO4氧化为羧基,
【机 构】
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新乡学院药学院,新乡453003;新乡学院生命科学与基础医学学院,新乡453003
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报道了5位被氘原子取代的抗病毒药物利巴韦林的合成新方法.在曙红Y(Eosin Y)催化和蓝光照射下,5-巯基-3-甲基-1,2,4-三氮唑的硫原子转化为氘原子,接着甲基被KMnO4氧化为羧基,然后在H2SO4/CH3OH体系中羧基发生甲酯化反应,得到5-氘代-1,2,4-三氮唑甲酯.最后5-氘代-1,2,4-三氮唑甲酯和1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖缩合、氨解,以5步和51.7％的总收率得到5-氘代利巴韦林.该方法避免使用重金属催化剂,原料廉价易得,且反应规模可以扩大到20 g,为利巴韦林衍生物的研究提供了新的途径.
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