3,4-二氯-N-甲基-N-[反式-2-(1-△~3-吡咯啉基)环己基]-苯乙酰胺盐酸盐的合成及其镇痛活性的研究

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hms0741
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
U-50488H(K-Ⅰ)是国外近年来报道的一个高选择性的K-阿片受体激动剂,动物实验结果表明:该化谷物有较强的镇痛活性,且成瘾性较低、呼吸抑制较弱、无吗啡样毒副作用的新型麻醉镇痛剂。为了寻找一个对K-受体亲和性比U-50488H更大,而选择性与其相当的K-阿片受体激动剂,我们合成了3,4-二氯-N-甲基-N-[反式-2-(1-△-吡咯啉基)环己基]-苯乙酰胺盐酸盐(K-Ⅱ),取得了较好的结果。 U-50488H (K-Ⅰ) is a highly selective K-opioid receptor agonist reported in foreign countries in recent years. The results of animal experiments show that the cereal grain has strong analgesic activity and low addiction, Respiratory depression is weak, no morphine toxic side effects of the new narcotic analgesics. To find a K-opioid receptor agonist with a greater affinity for K-receptor than U-50488H with comparable selectivity, we synthesized 3,4-dichloro-N-methyl-N- [ Trans-2- (1-Δ-pyrrolinyl) cyclohexyl] -phenylacetamide hydrochloride (K-Ⅱ) was obtained, and good results were obtained.
其他文献
<正>现代音乐声学是由传统的音乐声学发展而来的。传统的音乐声学主要是乐器声学。本文从科学与艺术结合的角度来阐述。一、当代科学、文化发展的特点除了各门学科本身的不断
片剂包衣是保证片剂质量、便于服用或调节药效的一项重要手段。在片剂的制备过程中,包衣辅料用量,一般文献介绍,系根据素片片重和片数进行推测估算。片剂包衣辅料的用量,决
近年来的研究表明,脂质过氧化物(Lipid Peroxides,简称LPO)在休克、创伤、器官缺血及缺血/再灌流损伤、白内障等病理过程中均起着重要作用。因此,测定体内LPO的水平对于了解
本发明是关于制造新的稳定的均相铑催剂的方法。这些催化剂用于改进6-脱氧-6-脱甲基四环素制造α-6-脱氧四环素;特别适合于6-脱氧6-脱甲基-6-甲烯-5-羟基四环素和它的11a-卤
近年来对预防肺气肿的研究取得了一些进展。基于弹性蛋白酶及其抑制因子失平衡理论,可通过测定弹性蛋白分解产物达到早期监测肺气肿的发生,可使用弹性蛋白酶抑制剂、升高体内
动脉血栓很少是不在动脉粥样硬化的前提下发生的,损伤后动脉壁的最早的病理学变化之一是平滑肌细胞增生,而这又取决于循环血小板的存在。在这些情况下,白细胞可粘附于内皮,
铜系人体内必需的微量元素,占人体体重的百万分之一,即每人约含100~150毫克。成年人每天必需摄入3~5毫克。才能维持代谢的平衡。人体缺铜可导致一系列生化紊乱,生理功能障碍等
癌症治疗失败的主要原因是肿瘤耐药性的产生和转移。本文着重探讨药物耐受性产生的遗传和生化机理方面的进展,及如何将其用于选择克服耐药性策略方面的问题。许多学者所认为
随着我国多层次医疗保障体系的建立和用工形式多样化、人员流动频繁化,相当一部分参保人员异地就医已成现实。为方便异地就医的患者,以及各统筹地区医保管理部门对异地就医行
Ⅰ型或Ⅱ型前列腺素分子中,在五元环的 C_(12)位均连有一烯丙醇型的八碳侧链,建造此种侧链的方法,已有不少报道,其中较为简便的方法是利用辛炔醇-3(1a)为合成源,制成1b 或2,