【摘 要】
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Jaspine B,又称为pachastrissamine,是从冲绳海绵Pachastrissa sp和Jaspis sp中分离得到的一种天然存在的脱水植物鞘氨醇衍生物,其异构体2?epi?jaspine B对鞘氨醇激酶和肿瘤细胞系具有强效抑制活性.在此基础上,我们通过对2?epi?jaspine B进行结构修饰制备其吡咯烷类化合物CHJ1,测定并证明了CHJ1对鞘氨醇激酶的抑制活性.通过与前期合成的化合物YHR5和YHR7对比,评估了疏水侧链端基大小对其活性的影响.同时使用MTT方法测定了YHR5、YH
【机 构】
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山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学与制药科学学院,山东 济南250117
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Jaspine B,又称为pachastrissamine,是从冲绳海绵Pachastrissa sp和Jaspis sp中分离得到的一种天然存在的脱水植物鞘氨醇衍生物,其异构体2?epi?jaspine B对鞘氨醇激酶和肿瘤细胞系具有强效抑制活性.在此基础上,我们通过对2?epi?jaspine B进行结构修饰制备其吡咯烷类化合物CHJ1,测定并证明了CHJ1对鞘氨醇激酶的抑制活性.通过与前期合成的化合物YHR5和YHR7对比,评估了疏水侧链端基大小对其活性的影响.同时使用MTT方法测定了YHR5、YHR7和新合成的化合物CHJ1的抗肿瘤细胞增殖活性.其中,CHJ1对黑色素瘤A375细胞系具有显著的细胞生长抑制活性(IC50=0.87μmol·L-1),并通过影响细胞周期和凋亡抑制A375细胞的增殖.
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