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丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）具有能够调节线粒体丙酮酸脱氢酶复合体（PDC）催化丙酮酸脱羧氧化的活性,并进一步将糖酵解与三羧酸循环以及ATP的生成联系在一起。本文主要介绍了PDKs的调节机制以及PDKs抑制剂在降低血糖、减少心肌缺血时造成的损伤和诱导肿瘤细胞凋亡中的作用。PDKs有可能成为糖尿病、心肌缺血和癌症治疗的潜在药物靶点。