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趋化因子受体4(CXCR4)及其配体CXCL12与多种肿瘤组织的发生、发展密切相关,目前已经发现其至少存在于23种肿瘤组织中.CXCL12-CXCR4生物轴与肿瘤细胞的增殖、浸润、血管新生及转移过程密切相关.动物实验显示,CXCR4是肿瘤靶向治疗的重要靶点.然而,CXCR4也同时参与机体的胚胎发育、内环境稳定以及炎性反应.因此,研究特异性的CXCR4拮抗剂是开发以CXCR4为靶点的新型肿瘤治疗方法的关键.