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每年5月的第一个星期二为世界哮喘日,选用气雾剂治疗哮喘是目前比较推崇的方法,我刊特邀请专家对目前市场上的气雾剂的特点进行解读。
哮喘是一种常见的气道慢性炎症性疾病,主要特征是多变和复发的症状、可逆性气流阻塞和支气管痉挛,发作时的严重程度和持续时间个体差异很大。常见症状表现为喘息、咳嗽、胸腔紧迫胸闷、气短和呼吸困难。症状的特点是可逆性,大部分经治疗后可在较短时间内缓解,发作常有一定的诱发因素,不少患者发作有明显的生物规律,每天凌晨2~6时发作或加重,一般好发于春夏交接时或冬天,部分女性(约20%)在月经前或期间哮喘发作或加重。
治疗支气管哮喘的方法很多,现今医学界推崇的是药物吸入的方法,以使药物能到达预期作用的部位,这样就可以获得较高的局部浓度和较小的需口服给药的剂量,不良反应也会随之降低。
随着药物制剂工艺的进步,尤其是喷雾剂的出现,更使哮喘的防治变得更加方便了。现就喷雾剂的分类及特点作一介绍。
吸入性治疗哮喘药物的分类
β2受体激动药
具有选择性激动β2肾上腺素能受体而舒张支气管平滑肌,产生支气管舒张作用。短效选择性β2受体激动药如沙丁胺醇或特布他林是急性支气管痉挛的首选药物,吸入这些药物后几乎立即产生支气管舒张效应。长效β2受体激动药对β2受体有较高的选择性,其舒张支气管平滑肌的作用可维持12小时以上,如沙美特罗昔萘酸酯。
皮质激素
是预防哮喘最有效的药物,具有抗炎作用。可降低支气管高反应性,必须规律用药治疗以达到最好效果。皮质激素疗法用于急性哮喘发作和慢性哮喘预防,如丙酸倍氯米松气雾剂。
吸入性抗毒蕈碱药
如异丙托溴铵或氧托溴铵,与β2受体激动药合用于治疗急性哮喘。
色甘酸盐或奈多罗米
可以替代皮质激素用于预防中度哮喘或与其他治疗手段联用,如色甘酸钠气雾剂。
白三烯拮抗药
如扎鲁司特与皮质激素合用,可以改善肺功能,对缓解运动引起的支气管痉挛也有效。
支气管哮喘是一种炎症性疾病,它的局部表现是支气管痉挛,因此治疗哮喘的喷雾剂只有抗炎药与支气管扩张药同时使用才能达到较好的治疗目的。
常用吸入性气雾剂的特点
现在市场上的气雾剂种类繁多,哮喘患者应如何选择呢?下面介绍几种气雾剂的特点及使用方法以供参考。
1.硫酸沙丁胺醇气雾剂
本品是哮喘患者的常备药,只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。
拟交感神经药物异常敏感者、高血压患者、糖尿病患者、冠状动脉供血不足者、甲状腺功能亢进患者、青光眼患者、心律失常患者、嗜铬细胞瘤患者、有动脉瘤病史者、特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者、老年人和哺乳期妇女应慎用或遵医嘱。
本品可能引起心悸、心率增快、心搏异常强烈、震颤、头痛、失眠、恶心等,剂量过大时可能引起低钾血症,长期用药可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。
如果患者正在使用左甲状腺素、泮库溴铵、维库溴铵、氟烷、甲基多巴、三环类抗抑郁药、抗组胺药、其他肾上腺素受体激动药、茶碱类药、皮质类固醇、利尿药、洋地黄类药、磺胺类药等,应及时告知医师并在其指导下用药。
2.硫酸特布他林吸入粉雾剂
用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等伴有气管平滑肌痉挛的肺部疾病。
不良反应有震颤、心跳加快、皮疹、头痛、肌肉痉挛、失眠和情绪变化,一般轻微,用药后1~2周内会自动消失。
对本品及其它肾上腺素受体激动药过敏者禁用。运动员慎用。慎用于甲亢未经适当控制者,糖尿病患者开始用本品时应额外控制血糖。个别肺部疾患患者治疗时须考虑致心律失常的可能。如果同时应用甾体类吸入剂,应先使用特布他林吸入剂以开放气道,再直接使用甾体类吸入剂。怀孕的前三个月内慎用。特布他林可随乳汁分泌。本品不宜用于5周岁以下儿童。老年人应慎用。
3.克仑特罗气雾剂
用于缓解支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎所致的支气管痉挛。一般作为临时用药,有哮喘发作预兆或哮喘发作时使用。
本品可见心悸、失眠、头痛、头晕、咽痛不适、恶心呕吐、肌颤等不良反应发生。用药后若出现喘鸣加重的反常性支气管痉挛,应立即停止使用本制剂并考虑采用其它给药方法或吸入另一种速效的支气管扩张剂,必要时应改变治疗方法。使用本品会造成患者骨骼肌的轻微震颤,通常双手是受影响最明显的部位。
对本品及其他肾上腺素能受体激动药过敏者禁用,对乳糖过敏者禁用。运动员慎用,心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。由于β-受体激动药可能干扰子宫收缩,只有效益明显高于风险的患者在分娩期间才能使用本品。
4.盐酸异丙肾上腺素气雾剂
用于支气管哮喘、支气管痉挛、支气管扩张、肺气肿等疾病。
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安等。
心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。心律失常并伴有心动过速,心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足,糖尿病,高血压,甲状腺功能亢进,洋地黄中毒所致的心动过速患者慎用。孕妇及哺乳期妇女、儿童和老年患者应当慎用。
5.丙酸倍氯米松气雾剂
用于感染性哮喘、过敏性哮喘以及依赖激素治疗的哮喘等。
急性哮喘发作的患者,宜先用平喘解痉气雾剂(舒喘灵等)治疗,然后再用本品。此药的用法为每次2喷(0.1毫克),每天用药3~4次。病情严重者可适当增加药量,但每日的用药量不可超过20喷。少数患者用药后,可出现口咽假丝酵母菌感染、声音嘶哑或呼吸道不适等不良反应。如果患者在用药后及时漱口,这些不良反应可减轻。
6.色甘酸钠气雾剂
为抗过敏药,可预防季节性哮喘的发作。常见的不良反应为偶有排尿困难,喷雾吸入可致刺激性咳嗽。
本品应在发病季节之前2~3周提前用药;极少数人在开始用药时出现哮喘加重,此时可先吸入少许扩张支气管的气雾剂,如沙丁胺醇;使用本品不要中途突然停药,以免引起哮喘复发;对肝肾功能不全者慎用;因本品起效较慢,需连用数日甚至数周后才起作用,故对正在发作的哮喘无效。孕妇及哺乳期妇女应慎用。
7.异丙托溴铵气雾剂
用于支气管哮喘、慢性支气管炎等。
临床中最常见的非呼吸道的不良事件是头痛、恶心和口干。心率增加、心悸、已知敏感的患者中发生室上性心动过速和房颤、眼部调节障碍、胃肠道蠕动紊乱和尿潴留。可引起支气管扩张性咳嗽、局部刺激。过敏样反应如皮疹及舌、唇、脸部血管性水肿,荨麻疹(包括巨型荨麻疹),喉痉挛和过敏反应均有可能出现。
患者如对阿托品或其衍生物或本品其他成分过敏,应当禁用。青光眼、幽门梗阻患者禁用。
哮喘是一种常见的气道慢性炎症性疾病,主要特征是多变和复发的症状、可逆性气流阻塞和支气管痉挛,发作时的严重程度和持续时间个体差异很大。常见症状表现为喘息、咳嗽、胸腔紧迫胸闷、气短和呼吸困难。症状的特点是可逆性,大部分经治疗后可在较短时间内缓解,发作常有一定的诱发因素,不少患者发作有明显的生物规律,每天凌晨2~6时发作或加重,一般好发于春夏交接时或冬天,部分女性(约20%)在月经前或期间哮喘发作或加重。
治疗支气管哮喘的方法很多,现今医学界推崇的是药物吸入的方法,以使药物能到达预期作用的部位,这样就可以获得较高的局部浓度和较小的需口服给药的剂量,不良反应也会随之降低。
随着药物制剂工艺的进步,尤其是喷雾剂的出现,更使哮喘的防治变得更加方便了。现就喷雾剂的分类及特点作一介绍。
吸入性治疗哮喘药物的分类
β2受体激动药
具有选择性激动β2肾上腺素能受体而舒张支气管平滑肌,产生支气管舒张作用。短效选择性β2受体激动药如沙丁胺醇或特布他林是急性支气管痉挛的首选药物,吸入这些药物后几乎立即产生支气管舒张效应。长效β2受体激动药对β2受体有较高的选择性,其舒张支气管平滑肌的作用可维持12小时以上,如沙美特罗昔萘酸酯。
皮质激素
是预防哮喘最有效的药物,具有抗炎作用。可降低支气管高反应性,必须规律用药治疗以达到最好效果。皮质激素疗法用于急性哮喘发作和慢性哮喘预防,如丙酸倍氯米松气雾剂。
吸入性抗毒蕈碱药
如异丙托溴铵或氧托溴铵,与β2受体激动药合用于治疗急性哮喘。
色甘酸盐或奈多罗米
可以替代皮质激素用于预防中度哮喘或与其他治疗手段联用,如色甘酸钠气雾剂。
白三烯拮抗药
如扎鲁司特与皮质激素合用,可以改善肺功能,对缓解运动引起的支气管痉挛也有效。
支气管哮喘是一种炎症性疾病,它的局部表现是支气管痉挛,因此治疗哮喘的喷雾剂只有抗炎药与支气管扩张药同时使用才能达到较好的治疗目的。
常用吸入性气雾剂的特点
现在市场上的气雾剂种类繁多,哮喘患者应如何选择呢?下面介绍几种气雾剂的特点及使用方法以供参考。
1.硫酸沙丁胺醇气雾剂
本品是哮喘患者的常备药,只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。
拟交感神经药物异常敏感者、高血压患者、糖尿病患者、冠状动脉供血不足者、甲状腺功能亢进患者、青光眼患者、心律失常患者、嗜铬细胞瘤患者、有动脉瘤病史者、特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者、老年人和哺乳期妇女应慎用或遵医嘱。
本品可能引起心悸、心率增快、心搏异常强烈、震颤、头痛、失眠、恶心等,剂量过大时可能引起低钾血症,长期用药可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。
如果患者正在使用左甲状腺素、泮库溴铵、维库溴铵、氟烷、甲基多巴、三环类抗抑郁药、抗组胺药、其他肾上腺素受体激动药、茶碱类药、皮质类固醇、利尿药、洋地黄类药、磺胺类药等,应及时告知医师并在其指导下用药。
2.硫酸特布他林吸入粉雾剂
用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等伴有气管平滑肌痉挛的肺部疾病。
不良反应有震颤、心跳加快、皮疹、头痛、肌肉痉挛、失眠和情绪变化,一般轻微,用药后1~2周内会自动消失。
对本品及其它肾上腺素受体激动药过敏者禁用。运动员慎用。慎用于甲亢未经适当控制者,糖尿病患者开始用本品时应额外控制血糖。个别肺部疾患患者治疗时须考虑致心律失常的可能。如果同时应用甾体类吸入剂,应先使用特布他林吸入剂以开放气道,再直接使用甾体类吸入剂。怀孕的前三个月内慎用。特布他林可随乳汁分泌。本品不宜用于5周岁以下儿童。老年人应慎用。
3.克仑特罗气雾剂
用于缓解支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎所致的支气管痉挛。一般作为临时用药,有哮喘发作预兆或哮喘发作时使用。
本品可见心悸、失眠、头痛、头晕、咽痛不适、恶心呕吐、肌颤等不良反应发生。用药后若出现喘鸣加重的反常性支气管痉挛,应立即停止使用本制剂并考虑采用其它给药方法或吸入另一种速效的支气管扩张剂,必要时应改变治疗方法。使用本品会造成患者骨骼肌的轻微震颤,通常双手是受影响最明显的部位。
对本品及其他肾上腺素能受体激动药过敏者禁用,对乳糖过敏者禁用。运动员慎用,心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。由于β-受体激动药可能干扰子宫收缩,只有效益明显高于风险的患者在分娩期间才能使用本品。
4.盐酸异丙肾上腺素气雾剂
用于支气管哮喘、支气管痉挛、支气管扩张、肺气肿等疾病。
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安等。
心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。心律失常并伴有心动过速,心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足,糖尿病,高血压,甲状腺功能亢进,洋地黄中毒所致的心动过速患者慎用。孕妇及哺乳期妇女、儿童和老年患者应当慎用。
5.丙酸倍氯米松气雾剂
用于感染性哮喘、过敏性哮喘以及依赖激素治疗的哮喘等。
急性哮喘发作的患者,宜先用平喘解痉气雾剂(舒喘灵等)治疗,然后再用本品。此药的用法为每次2喷(0.1毫克),每天用药3~4次。病情严重者可适当增加药量,但每日的用药量不可超过20喷。少数患者用药后,可出现口咽假丝酵母菌感染、声音嘶哑或呼吸道不适等不良反应。如果患者在用药后及时漱口,这些不良反应可减轻。
6.色甘酸钠气雾剂
为抗过敏药,可预防季节性哮喘的发作。常见的不良反应为偶有排尿困难,喷雾吸入可致刺激性咳嗽。
本品应在发病季节之前2~3周提前用药;极少数人在开始用药时出现哮喘加重,此时可先吸入少许扩张支气管的气雾剂,如沙丁胺醇;使用本品不要中途突然停药,以免引起哮喘复发;对肝肾功能不全者慎用;因本品起效较慢,需连用数日甚至数周后才起作用,故对正在发作的哮喘无效。孕妇及哺乳期妇女应慎用。
7.异丙托溴铵气雾剂
用于支气管哮喘、慢性支气管炎等。
临床中最常见的非呼吸道的不良事件是头痛、恶心和口干。心率增加、心悸、已知敏感的患者中发生室上性心动过速和房颤、眼部调节障碍、胃肠道蠕动紊乱和尿潴留。可引起支气管扩张性咳嗽、局部刺激。过敏样反应如皮疹及舌、唇、脸部血管性水肿,荨麻疹(包括巨型荨麻疹),喉痉挛和过敏反应均有可能出现。
患者如对阿托品或其衍生物或本品其他成分过敏,应当禁用。青光眼、幽门梗阻患者禁用。