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伊立替康(irinotecan,CPT-11)是半合成喜树碱类衍生物,能抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topo-Ⅰ)的活性,引起DNA拓扑异构酶I双链断裂,抑制DNA的复制及转录过程,特异性地作用于细胞的S期,具有特异性抗肿瘤药物的特性[1],广泛应用于以FOLFIRI(CPT-11/5-FU/CF)为主的结直肠术后辅助化疗及转移性结直肠癌一线治疗方案。此外,对胃癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌等肿瘤,CPT-11均具有一定疗效。然而,延迟性腹泻是其主要限制性毒性,在应用伊立替康的过程中,伊立替康可