2—(N,N—二甲胺基)丙酸十二醇酯的合成研究

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以2-氯丙酸、正十二醇为原料,氯化铁催化,甲苯共沸回流带水酯化;再与二甲胺在三乙胺的作用下胺化,合成了透皮吸收促进剂2-(N,N-二甲胺基)丙酸十二醇酯(DDAIP),合成总收率达72.5%.考察了催化剂的用量、物质的量比及反应时间对反应的影响,确定出反应的最佳工艺条件为:n(正十二醇)∶n(2-氯丙酸)∶n(FeCl3*6 H2O)∶n(甲苯)=1∶1.4∶0.045∶9.4,回流反应4.5 h制得2-氯丙酸十二醇酯,收率为83.8%;n(2-氯丙酸十二醇酯)∶n(二甲胺)∶n(三乙胺)∶n(氯仿)=1
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