【摘 要】
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目的 设计并合成一系列2-取代-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性.方法 对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
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目的 设计并合成一系列2-取代-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性.方法 对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧基进行结构改造,设计并合成了20个目标化合物.采用MTT法研究其对PC-3细胞的生长抑制活性.结果与结论 合成20个未见文献报道的化合物,结构均经1 H-NMR、LC-MS和IR确证,部分结构经13C-NMR确证.合成的化合物对PC-3细胞显示了不同程度的生长抑制活性,明显好于其母体化合物18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinic acid,GA),其中化合物9a的活性最强,GI50值为6.97 μmol·L-1.初步构效关系表明:A环引入2-氰基-3-氧代-1-烯的化合物活性最好,2位引入羟亚甲基与2,3位骈合异(噁)唑环类化合物活性相当,2位引入氰基的化合物活性较弱;30位羧基与哌啶及哌啶基哌啶成酰胺活性较好,与4-甲基哌嗪、吗啉和哌嗪成酰胺活性较弱.
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