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Sigma-1受体是许多神经精神疾病治疗中的重要靶点。除了正位调节,变构调节也是调节该受体功能重要途径。由于变构调节的优越性,变构调节剂也成为靶向sigma-1受体药物发现的新策略。该文在总结sigma-1受体生物学功能和相关配基的基础上,重点介绍新型变构调节剂的发现与潜在应用,旨在为以sigma-1受体为靶点的药物研发提供新的思路。