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大环内酯类抗生素结构中的糖基基团在抑菌、生产菌自我保护和调控大环内酯类抗生素内酯环合成方面有着重要的生物学功能。了解糖基的合成途径、糖基转移酶的结构特点和糖基生物学功能对研制新结构抗生素,解决当前日益严重的致病菌耐药性问题起着重要的指导作用。通过基因工程的方法改造糖基,已经合成了一系列具有抗菌活性的新结构化合物。本文就目前所了解的糖基合成途径、糖基转移酶的结构特点和糖基重要生物学功能做一综述,并简单介绍基因工程改造糖基合成新结构抗生素的研究进展。